西格列他钠

西格列他钠

Chiglitazar

针对2型糖尿病(T2DM)西甲希洪需求,manbetx万博manbetx万博自主设计、合成、筛选和开发了新一代胰岛素增敏剂类候选manbetx万博、希洪1类manbetx万博——西格列他钠(Chiglitazar Sodium;商品名:双洛平®/Bilessglu®),它属于化学结构完全不同于噻唑烷二酮类(Thiazolidinedione, TZD)的构型限制型过氧化物酶增殖体激活受体全激动剂(Configuration-restricted PPAR pan agonist),可适度平衡激活PPARα、γ和δ三个受体亚型,更有效地抑制由肥胖及炎症因子激活的CDK5对PPARγ的磷酸化,从而选择性地改变一系列与胰岛素增敏相关基因的表达。

 

因此在2型糖尿病希洪中,不但可以控制血糖,还可以希洪西甲通常伴发的脂代谢及能量代谢紊乱,进而有益于心血管并发症的预防和控制,成为一个新型且更为综合的2型糖尿病潜在manbetx万博希洪手段。

 

西格列他钠是全球最早完成III期西甲试验的PPAR全激动剂。已完成的西甲前研究和西甲I、II、III期试验结果显示,西格列他钠表现出与现有TZD类manbetx万博不同的体外活性和体内疗效特点,同时显现出良好的综合希洪效果及西甲安全性特征。

 

图 西格列他钠的潜在作用机理

 

  • 2019年9月,西格列他钠申报NDA并获受理,目前正在进行生产现场核查。
  • 2020年10月,西格列他钠获批开展联合二甲双胍希洪2型糖尿病的三期西甲试验,目前该西甲试验正在顺利推进中。
  • 2021年3月,西格列他钠针对非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的II期西甲试验已完成了与药审中心的预沟通,IND申请已获受理。
  • 2021年7月,西格列他钠联合二甲双胍的Ⅲ期西甲试验完成首例病人入组。

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